Nefazodone: kegunaan dan kesan sampingan antidepresan ini

Terdapat pelbagai psikofarmaseutikal yang telah dikembangkan sepanjang sejarah untuk merawat gangguan dan penyakit yang berlainan, baik fizikal dan mental. Antara gangguan mental yang berbeza, kemurungan adalah salah satu yang paling biasa, yang telah menyebabkan sintesis pelbagai jenis bahan untuk memerangi gejala mereka.

Salah satunya adalah nefazodone, antidepresan yang kurang dikenali dan menggunakannya yang akan kita bicarakan dalam artikel ini.

• Mungkin anda berminat: "Ubat psikotropik: ubat-ubatan yang bertindak di otak"

Nefazodone: ciri-ciri asas dadah

Nefazodone adalah ubat psikotropik jenis antidepresan, berasal dari phenylpiperazines dan disintesis dengan tujuan mengurangkan dan merawat gejala depresi: mood rendah, kurang motivasi, anhedonia, masalah pasif dan tidur, antara lain.

Ia adalah sebahagian daripada antidepresan atipikal yang dipanggil, kerana mekanisme tindakannya tidak bertepatan dengan antidepresan lain. Khususnya, ia akan menjadi sebahagian daripada kumpulan ubat yang dikenali sebagai perencat yang lemah terhadap reaksi serotonin, noradrenalin dan dopamin atau SDRI, seperti Mazindol. Bahan-bahan lain mempunyai fungsi yang sama walaupun mereka bertindak melalui mekanisme tindakan yang berbeza, seperti ketamine, kokain dan ekstasi.

Seperti kebanyakan antidepresan, ia mengambil masa untuk membuat perubahan otak yang diperlukan untuk memvisualisasikan kesan sebenar, kali ini sekitar empat minggu. Ubat ini adalah antidepresan yang berkesan, yang juga mempunyai dengan kelebihan tidak menghasilkan hampir tidak berubah pada tahap seksual, peningkatan berat badan atau perubahan selera makan.

Walau bagaimanapun, walaupun ia adalah antidepresan yang berkesan, preskripsinya tidak biasa dan sebenarnya antara 2003 dan 2004 pemasarannya digantung di negara-negara yang berlainan (termasuk Sepanyol dan Amerika Syarikat) kerana ia menunjukkan bahawa ia boleh menimbulkan risiko tinggi untuk kesihatan Menjadi sangat toksik pada paras hati, ia bahkan boleh mengakibatkan kematian.

• Artikel berkaitan: "Jenis antidepresan: ciri dan kesan"

Mekanisme tindakan

Mekanisme utama tindakan nefazodone adalah tindakannya terhadap reseptor monoamin yang berbeda: serotonin, dopamin dan noradrenalin. Dengan cara yang sama dengan MAOI yang tidak selektif, tindakan tiga monoamin utama meningkat tetapi pada tahap lemah dan terkawal.

Ia bertindak sebagai antagonis dari reseptor 5-HT2 serotonin pada tahap postsynaptic pada masa yang sama bahawa ia menghalang reuptake yang sama. Ini menghasilkan peningkatan tahap serotonin otak. Ia juga membantu untuk menghalang reuptake noradrenaline dan dopamin, walaupun pada tahap yang lebih rendah. Akhirnya, juga mempunyai sedikit kesan pada tahap histamin dan asetilkolin , tetapi yang terakhir ini tidak dapat dipertimbangkan.

Penggunaan dan aplikasi ubat ini

Nefazodone terutamanya dikenali sebagai antidepresan, dengan kemurungan utama menjadi petunjuk utamanya. Ia juga digunakan dalam sindrom pramenstruasi atau dalam jenis kemurungan yang lain, seperti yang berkaitan dengan penderitaan pelbagai patologi. Walau bagaimanapun, sebagai tambahan kepada aktiviti gangguan kemurungan , ubat ini boleh berguna dalam rawatan psikopatologi dan masalah lain.

Di antara mereka, kita dapat melihat bahawa nefazodone berguna dalam rawatan pelbagai masalah kegelisahan dan gangguan tekanan selepas trauma, serta masalah insomnia, walaupun ia meningkatkan latensi tidur REM.

Kesan sampingan antidepresan ini

Walaupun penggunaannya yang besar, penggunaan nefazodone dapat menjana berbagai-bagai kesan sampingan dan dalam beberapa keadaan mungkin ada risiko, ada kontraindikasi yang berbeda.

Kesan sampingan yang paling biasa nefazodon Mereka adalah mulut kering dan mengantuk, bersama-sama dengan loya dan pening. Kehadiran kekeliruan, masalah penglihatan dan asthenia juga agak biasa. Jarang sekali, hipotensi dan bradikardia telah diperhatikan, sesuatu yang berbahaya terutamanya bagi subjek yang sudah menderita patologi jantung.

Walau bagaimanapun, masalah yang paling serius yang berkaitan dengan ubat ini (dan yang sebenarnya menyebabkan mengganggu pengkomersialan) adalah hepatotoxicity yang tinggi. Dalam sesetengah kes kegagalan hati telah diperhatikan yang boleh mengakibatkan kematian, atau penyakit kuning. Itulah sebabnya jika ditetapkan (sesuatu yang tidak biasa), kawalan berterusan ke atas keadaan kesihatan hepatik mesti dijalankan pesakit, melakukan ujian secara berkala. Ia juga boleh mempunyai kesan buah pinggang, dengan menghapuskan ubat terutamanya melalui laluan ini.

Satu lagi aspek yang perlu dipertimbangkan ialah risiko mengalami sindrom serotonin, masalah yang diperolehi daripada lebihan serotonin (yang sering disebabkan oleh berlebihan atau interaksi dengan ubat-ubatan dan dadah lain) boleh menyebabkan kebimbangan, gangguan kesedaran, hiperaktif, gegaran, muntah , takikardia, penyelarasan, mydriasis, sawan, masalah pernafasan atau kematian.

Contraindications

Mengenai kontraindikasi, salah satu yang utama berlaku pada orang-orang yang sudah mengalami masalah hati, serta gangguan koronari. Juga dikontraindikasikan kepada orang yang menggunakan ubat tertentu dan terutamanya MAOI, kerana ia boleh menjana sindrom serotonin dan juga menyebabkan kematian.

Pentadbirannya dengan SSRI tidak disyorkan , kerana mereka berinteraksi. Begitu juga beberapa peredaran seperti yang digunakan dengan HIV berinteraksi dengan bahan ini, yang perlu jika nefazodone digunakan (untuk merawat lekukan yang berkaitan dengan keadaan penyakit ini) dos dan interaksi yang mungkin dikawal selia.

Kanak-kanak dan wanita hamil tidak boleh mengambil ubat ini. Di samping itu, orang yang mempunyai epilepsi atau sejarah percubaan bunuh diri tidak boleh menggunakan ubat ini atau berbuat demikian dengan berhati-hati. Secara umumnya, ia tidak digalakkan dalam gangguan bipolar.

Rujukan bibliografi:

• Jufe, G. (2001). Psychopharmacology Praktikal. Buenos Aires, Polemosial Editorial.
• McConville, B.J.; Chaney, R.O.; Browne, K.L. et al. (1998). Antidepresan yang lebih baru-melangkaui antidepresan inhibitor serotonin semula reaktif. Ped Clin North Am 45: 1157-71.
• Tatsumi, M.; Groshan, K.; Blakely, R.D. & Richelson, E. (1997). «Profil Farmakologi Antidepresan dan Sebatian Berkaitan di Monoamine Transporters Manusia.». Eur J Pharmacol.340 (2-3): 249-258.